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文章内容
刺五加化学药理研究的新进展
2006-8-2 12:30:00

  2.6 对心血管作用

  2.6.1 对血管的影响:刺五加水提取物(EC)200和400 mg/mL对NE、KCl及CaCl2收缩免主动脉条的量效曲线呈非竞争性拮抗作用;EC300 mg/mL对NE引起的依赖于细胞内钙及外钙的收缩均有明显的抑制作用。可能是EC抗血管作用机制与其钙通道的阻滞作用有关〔15〕。

  2.6.2 对血流变的影响:用刺五加叶皂苷两个剂量组(10、30 mg/kg),由大鼠股静脉缓慢给药,观察其对大鼠血流动力学的影响,结果表明刺五加叶皂苷两个剂量组均明显影响大鼠血流动力学各项指标,其中可明显降低大鼠平均动脉压、左室内压和±dp/dtmax,但不增加左室舒张末压。提示刺五加叶皂苷对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血具有保护作用。其作用主要取决于对心室舒缩功能的影响,即±dp/dt的变化,尤其是-dp/dtmax下降起重要作用〔16〕。刘宏雁等人用刺五加叶皂苷200 mg/(kg.d)能提高实验性高血脂症大鼠血清高密度脂蛋白(HDL)及亚组分HDL2的含量,降低TG、VLDL-C的含量,对血清总胆固醇虽无影响,但降低TC/HDL-C和LDL-C/HDL-C的值。同时证明刺五加叶皂苷能明显改善高脂血症大鼠的血流状态,降低全血高切变粘度、血沉、血沉方程常数,抑制大鼠血小板聚集,因此可以说刺五加叶皂苷既有防止动脉粥样硬化形成作用〔17〕,又有升高血浆纤维蛋白浓度含量的作用,但刺五加叶皂苷对大鼠血流动力学的影响是通过β-阻断作用还是钙通道阻断作用,尚需进一步证实。

  2.6.3 对心脏的影响:刺五加叶总皂苷50、100、200 mg/mL均可使离体Wistar大鼠心肌收缩性能减弱,而且具有明显的剂量依赖性,此作用生效快,洗脱后作用迅速消失,并排除了心肌收缩性能的减弱,上述结果符合钙通道被阻滞使Ca2+降低,从而使兴奋收缩耦联减弱的基本机制。另用刺五加叶皂苷单体Sb(50、200 μg/mL),使培养的Wistar大鼠心肌细胞动作电位的波幅、波宽、阈电位、最大舒张电位、超射、最大除极速度及复极(10%、50%、90%)水平的动作电位波宽一致减小。Ca2+80 μg/mL能使之反转,Sb作用与尼莫地平作用相似,上述结果表示Sb具有钙通道阻滞作用〔18,19〕。

  2.6.4 对心肌梗死的影响:将犬分成4组,每组6只,分别iv给药或生理盐水,手术后暴露心脏。结果表明刺五加叶皂苷(25.0、50 mg/kg)组和普萘洛尔注射液(Pro)(0.56 mg/mL )组与梗死对照组比较,均能明显缩小结扎左冠状前降支(LAD)阻断后6 h心肌梗死面积,随剂量增加,梗死面积缩小的程度更为明显。并且LAD阻断后6 h,刺五加叶皂苷25、50 mg/kg组和Pro 0.56 mg/kg组与对照组比较,均能明显降低血清肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)活性,刺五加叶皂苷50 mg/kg的作用优于Pro。同时测定LAD阻断后3 h和6 h血清游离脂肪酸(FFA)含量,结果表明刺五加叶皂苷25、50 mg/kg组均能明显抑制血清FFA水平升高,但作用效果不如Pro组〔20〕。

  2.6.5 对心律失常的影响:静脉注射刺五加叶皂苷50、100 mg/kg,可使BaCl2诱发的大鼠心律失常迅速转复窦性心律,对大量的BaCl2引起大鼠室颤致死具有保护作用,但不能明显对抗乌头碱所致大鼠心律失常的发生,其抗心律失常的作用与维拉帕米的作用相似〔21〕。

  3 结语

  随着现代医药研究的飞速发展,刺五加及其应用日趋得到国内外专家关注,研究工作正逐渐深入到细胞及分子水平,为阐明刺五加的作用及机制提供科学依据,其免疫药理作用、抗衰老及抗肿瘤作用的研究将有助于刺五加这一传统中药的开发和利用。

                      

    
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【责任编辑】 童玲
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